Cancer Res：研究人员设计出STAT3抑制剂有望成功治疗癌症
发布时间：[2013/3/28] 访问人数：[1581]
--近日，Moffitt癌症中心和南佛罗里达大学研究人员已经开发出一种小分子能抑制STAT3，STAT3hi一种诱发癌症的关键蛋白质。这一小分子抑制剂可能会影响几种类型肿瘤包括乳腺癌，肺癌，前列腺癌的治疗，这些癌症生存都依赖于STAT3。
这项研究发表在1月15日美国癌症研究协会的Cancer Research杂志上。
STAT3已证实与癌症患者预后差，化疗耐药相关。两个STAT3分子需要相互结合才能造成恶性肿瘤，这个过程被称为二聚化。我们开发了一种称为S3I-1757的小分子，防止二聚体，干扰STAT3-STAT3的结合。
一旦被破坏，STAT3帮助癌症细胞存活，生长和入侵的能力被中和。在癌症发展的几个阶段STAT3的激活都发挥了重要作用。STAT3的激活触发增殖不受控制，癌细胞的浸润和扩散，这使得STAT3是一个有吸引力的药物靶标。
STAT3是1995年第一个发现参与恶变的蛋白质，但研究人员一直无法开发出该蛋白的抑制剂。
在某种程度上，这一困难源于STAT3-STAT3的结合是蛋白质-蛋白质之间的相互作用。研究人员一直在努力寻找STAT3-STAT3二聚体抑制剂，最近克服了这一挑战，并在实验室研究中证明S31-1757是有效的，能抑制STAT3的活性。研究使用了几种方法证明了S31-1757抑制STAT3功能后能够抑制肿瘤恶性转化。