抗代谢药物是传统抗肿瘤化学药物中用量最大的品种之一。

20世纪90年代中期，在新产品青黄不接的形势下，全球这一类药物市场已呈现出不断下降的趋势。随着上世纪末"他滨类"药物的问世，扭转了市场销售额一度下滑的局面，踏入了稳步扩大的行程，抗肿瘤的抗代谢类药物中培美曲塞、卡培他滨、吉西他滨、舒尼替尼、替加氟+尿嘧啶、氟达拉滨、氯法拉滨、替吉奥等品种你方唱罢我登场。

2011年全球最畅销的500个药物中，抗代谢类占据了抗肿瘤药物市场11.45%的份额，在用药持续上升的形势下，抗代谢类的品种结构发生了变化，培美曲塞二钠、卡培他滨、舒尼替尼成为市场上的支柱品种。

在我国抗肿瘤药物市场中，抗代谢类药物是仅次于植物提取亚类居于第二位的品种。2011年，我国22城市重点城市样本医院抗代谢类药物用药金额为19.53亿元，同比上一年基本持平。但是，在全部抗肿瘤用药的占有率已从十年前7.11%的市场份额上升到目前的20.81%，其中前10个品种占据了抗肿瘤药物市场的20.39%。

临床使用的过两亿元的药物是卡培他滨、培美曲塞二钠、吉西他滨、替吉奥等四个品种。而地西他滨是一个高速增长的药物,增长率超过了100%。推算国内抗肿瘤代谢类药物总体市场已近百亿元的市场规模，进一步显示出抗代谢类药物在临床中的重要作用。

卡培他滨领军抗代谢市场

卡培他滨是已上市的第一个口服氟代嘧啶氨基甲酸酯类抗肿瘤药物，是用于治疗乳腺癌、结肠直肠癌的新型靶向药物。全球每年都有100余万人被诊断出患上结直肠癌，是世界上第三种常见肿瘤和第四大肿瘤死因。卡培他滨是一口服片剂，具有进入肠道内直接发生作用，肿瘤组织内药物浓度高于血液的特点，且剂量调整灵活，顺应患者用药方式，从而推动了市场的增长。

卡培他滨治疗直肠癌的疗效和安全性优于传统的标准方案，其骨髓抑制和脱发等副作用较低，从药物经济学角度分析占据了一定优势。而且对于经紫杉醇和蒽环类药物治疗后复发的乳腺癌具有活性，是治疗乳腺癌的三线药物。

卡培他滨由豪夫迈o罗氏公司开发，商品名Xeloda 。1998年4月在美国获得批准，先后在瑞士、美国上市。于1999年11月开始在中国进行注册临床试验，由北京、上海、广州等地的5个国家抗肿瘤药物临床试验研究中心进行临床试验，以商品名"希罗达"上市。

据IMS数据显示，2011年Xeloda的销售额为15.28亿美元，比上一年增长了11.78%。希罗达是国内卡培他滨市场的惟一品牌，主要由瑞士罗氏公司和上海罗氏公司独占市场，虽然国家发展改革委2012年9月14日调整了抗肿瘤药品价格，但希罗达（500mg）每片价格仍然高达39.17元，在临床需求下创下市场新高。

据中国医药工业信息中心数据显示，2011年国内22城市样本医院卡培他滨用药金额达到4.92亿元，同比上一年增长了12.66%，是仅次于紫杉醇的品种。

国产培美曲塞二钠长足跨越

注射用培美曲塞二钠是一种多靶点抗代谢的抗肿瘤药物，是礼来推出的一种抗癌新药，商品名Alimta。

2004年，美国FDA批准培美曲塞二钠与顺铂联用治疗罕见的癌症恶性胸膜间皮瘤；同年FDA又以绿色通道快速审批用于局部晚期肺癌或转移性非小细胞肺癌的二线治疗药物，目前，培美曲塞二钠已在全球60多个国家和地区上市。2011年培美曲塞二钠全球性市场已达到24.61亿多美元，同比上一年增长了11.41%，近五年平均增长率为37.63%。

2005年12月礼来公司的培美曲塞二钠在中国上市，被批准用于治疗恶性胸膜间皮瘤，商品名为"力比泰"。近年来，培美曲塞二钠在样本医院用药市场销售额一直呈高速增长态势。

2011年国内22城市样本医院培美曲塞二钠用药金额达到4.77亿元，同比上一年增长了76.79%。2012年培美曲塞二钠销售依然强劲，医院用药需求较大。未来几年，培美曲塞二钠的医院销售还将持续增长。

前几年，医院培美曲塞二钠市场中，礼来公司是老大地位。随着国内多家企业的研制开发，至2013年初SFDA已批准国内13家企业生产培美曲塞二钠原料药及粉针剂。到2011年齐鲁制药和江苏豪森的培美曲塞二钠以33.20%和30.59%的市场份额比例超过了原研品牌药力比泰。国产药以价格都相对低廉的策略争取了话语权，从而形成了山东齐鲁制药、江苏豪森和礼来公司三家的鼎足之势。

国产吉西他滨市场略胜一筹

吉西他滨为20世纪问世的新型胞嘧啶核苷类衍生物。礼来开发成功后，于1995年在瑞典、荷兰、芬兰和南非等地首次上市。1996年5月15日通过FDA批准用于治疗胰腺癌和非小细胞肺癌，注射用药物以商品名Gemzar在美国市场销售。目前FDA肿瘤药物咨询委员会已推荐用于晚期和转移性胰腺癌的治疗。

经过市场培育、产品起步和重磅炸弹形成后，2011年吉西他滨的全球性市场已开始下滑。2011年礼来公司的Gemzar已下降到4.52亿美元，同比上一年缩水了60.67%，这是2010年吉西他滨药物专利期满之后的新低。

自江苏豪森药业股份的吉西他滨（泽菲）和哈尔滨誉衡药业的誉捷获得SFDA审批后，至2013年2月已有12家国产吉西他滨获准上市。

2011年国内22城市样本医院吉西他滨用药金额达到4.26亿元，同比上一年增长了16.42%。吉西他滨是列入国家医保乙类药物，推算国内市场已达到20亿元的市场规模，是抗肿瘤抗代谢药物中居于第三位的品种。

口服制剂替吉奥受到青睐

替吉奥胶囊是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，是日本大鹏药品工业株式会社研制的一种复方抗癌药，在日本，替吉奥于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。多年的临床应用证明，替吉奥是安全有效的抗癌药物。据统计，日本目前晚期胃癌的化疗，有80%以上的病例使用替吉奥，治疗有效率（CR+PR）可达44.6%。

替吉奥胶囊包括替加氟（FT-207）和两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西钾（Oxo）。目前绝大多数治疗胃肠道肿瘤的标准方案中均包含氟尿嘧啶（5-Fu）或其衍生物。

进口原研替吉奥胶囊生产厂家是大鹏药品工业株式会社，国产药由山东新时代（维达康）、江苏恒瑞医药股份、齐鲁制药三家生产。2011年国内22城市样本医院替吉奥胶囊用药金额达到2.48亿元，同比上一年增长了172.47%，以明显减少药毒性和给药方便快速推动了市场的发展。